Charakterystyka strukturalna leków białkowych

Budowa chemiczna cząsteczek białek determinuje ich aktywność, a czynnikami strukturalnymi wpływającymi na aktywność są głównie aminokwasy i ich uporządkowanie, grupy końcowe, łańcuchy peptydowe i pozycje wiązań dwusiarczkowych. Ponadto na aktywność biologiczną wpływa również przestrzenna struktura leku, czyli struktura dwuwymiarowa i trójwymiarowa. Ponadto masa cząsteczkowa peptydów i białek często wynosi tysiące do setek tysięcy, a wielkość cząstek wynosi od 1 do 100 nm i nie mogą one przeniknąć przez półprzepuszczalną membranę.
Leki białkowe są niestabilne in vivo i in vivo
Leki białkowe mogą być inaktywowane przez różnorodne złożone degradacje chemiczne i zmiany fizyczne w środowisku in vivo i in vivo oraz in vivo, takie jak koagulacja, wytrącanie, racemiczne, hydroliza, deacyloamino itp.
Metody poprawy stabilności obejmują (1) łagodne warunki produkcji, takie jak temperatura, siła mieszania mechanicznego i dobór rozpuszczalnika organicznego, kontrola warunków aseptycznych, efekt adsorpcji pojemników, kontrola wilgotności, chłodzenie w niskiej temperaturze itp. (2) Zaprojektuj właściwą receptę, np. jako PH, para buforowa, elektrolit; Dodać odpowiednie stabilizatory, liofilizowane środki ochronne, inhibitory polimeryzacji, takie jak niejonowe środki powierzchniowo czynne, cukier, mannitol, sorbitol, PEG, albumina surowicy ludzkiej itp. i przygotować klatraty.
Charakterystyka wchłaniania leków białkowych
Leki białkowe mają krótki okres półtrwania, wysoki klirens, dużą masę cząsteczkową, słabą przepuszczalność, łatwe do zniszczenia enzymy i bakterie w organizmie i płynach ustrojowych, niską biodostępność w przypadku podawania bez iniekcji, zazwyczaj tylko kilka procent, np. biodostępność doustnie octan leuproreliny u psów wynosi mniej niż 3 procent. Metody poprawy wchłaniania leków białkowych obejmują na ogół modyfikację chemiczną lub przygotowanie leków prekursorowych, zastosowanie inhibitorów enzymów, promotorów wchłaniania i wybór odpowiedniej ochrony postaci dawkowania.