Ile wiadomo na temat leków prostaglandynowych

Prostaglandyny są ważnymi hormonami tkankowymi, powszechnie występującymi u zwierząt i ludzi. Struktura chemiczna prostaglandyn to na ogół dwuwęglowy nienasycony kwas tłuszczowy z pięcioczłonowym pierścieniem i dwustronnym łańcuchem. Zgodnie ze swoją strukturą molekularną dzieli się na A, B, C, D, E, F, H, I i inne typy, które są wyrażane przez PGA, PGB, PGC, PGD, PGE, PGF, PGI itp.
Prostaglandyny po raz pierwszy odkryto w nasieniu ludzi, małp i owiec i uważano, że substancja ta może być wydzielana przez prostatę, dlatego nazwano ją prostaglandynami. Ale w rzeczywistości płyn prostaty nie zawiera dużej ilości substancji czynnej prostaty, więc jest to błędna nazwa. Udowodniono, że prostaglandyny w nasieniu pochodzą głównie z pęcherzyków nasiennych, a ponadto wykazano, że prostaglandyny stanowią dużą klasę związków endokrynnych.
Różne typy prostaglandyn pełnią różne funkcje, a pochodne PGE i PGF mogą powodować silne skurcze macicy i mogą być stosowane do przerywania ciąży i wywoływania porodu. PGE1 lub PGE2 i PGA mogą hamować wydzielanie kwasu żołądkowego, chronić komórki okładzinowe żołądka i mogą być stosowane w leczeniu wrzodów, krwotocznego zapalenia żołądka i zapalenia jelit. PGI2 ma różnorodne działanie fizjologiczne na płytki krwi i jest ważnym przedmiotem aktualnych badań nad lekami przeciwzakrzepowymi.
Obecnie w drodze całkowitej syntezy można wytworzyć nie tylko wszystkie naturalne prostaglandyny, ale także wiele analogów prostaglandyn, które mają szerszy zakres zastosowań klinicznych i lepsze efekty w zastosowaniach klinicznych. Alprostadyl i mizoprostol to dwa popularne analogi prostaglandyn.
Alprostadyl należy do klasy PGE1, która może rozszerzać naczynia krwionośne, hamować syntezę płytek krwi i tromboksanu. Jest stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego, udaru niedokrwiennego mózgu i innych chorób.
Melprostol należy do klasy pochodnych PGE1, które mogą hamować wydzielanie kwasu żołądkowego i chronić błonę śluzową żołądka. Jest powszechnie stosowany w leczeniu wrzodów trawiennych i przerywaniu wczesnej ciąży.
Prostaglandyny są metabolizowane w organizmie niezwykle szybko, z wyjątkiem PGI2, wszystkie inne są szybko rozkładane i inaktywowane w płucach i wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi 1–2 minuty. Powszechnie uważa się, że PG nie jest hormonem krążącym, zatem prostaglandyny nie przypominają typowych hormonów, które poprzez krążenie mogą wpływać na czynność odległych tkanek docelowych, ale są produkowane i uwalniane lokalnie, regulując same komórki wytwarzające prostaglandyny lub czynności fizjologiczne. sąsiadujących komórek.